Thông tin cơ bản
Tên sản phẩm: | Pitavastatin canxi |
Từ đồng nghĩa: | Pitavastatin Calcuim; Pitavastatin (muối canxi); monocalciumbis [(3R, 5S, 6E) -7- (2-Cyclopropyl-4- (4-Fluorophenyl) -3-Quinolyl) -3,5-Dihydroxy-6-heptenoate] ( +) a- Phenethylamine Sal; Canxi (3R, 5S, E) -7- (2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl) -quinolin-3-yl) -3,5-dihydroxyhept-6- enoat; PITAVASTATIN CALCIUM 3S-5R ISOMER IMP; 6-heptenoicacid, 7- (2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl) -3-quinolinyl) -3,5-dihydro |
CAS: | 147526-32-7 |
MF: | C50H46CaF2N2O8 |
MW: | 880.98 |
EINECS: | 807-641-2 |
Sử dụng và tổng hợp
Thuốc hạ lipid máu statin | Pitavastatin canxi được hợp tác phát triển bởi hai công ty Nissan Chemical và Kowa Co.it là chất ức chế men khử HMG-CoA tổng hợp tổng hợp đầu tiên, nó thuộc nhóm thuốc statin, nó làm giảm khả năng gan sản xuất cholesterol chủ yếu thông qua ức chế một số men gan được gọi là HMGCo-A reductase, do đó nó cải thiện nồng độ cholesterol trong máu cao, nó chủ yếu được sử dụng để điều trị tăng cholesterol máu và bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình, tác dụng hạ lipid máu của nó rất tốt, nó là thuốc hạ lipid máu mạnh nhất cho đến nay. |
Sự miêu tả | Pitavastatin, được đưa ra để điều trị chứng tăng cholesterol máu, thuộc họ statin thế hệ thứ hai, còn được gọi là superatins do hiệu quả của chúng được cải thiện như chất làm giảm cholesterol. Giống như các statin khác, pitavastatin làm giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương bằng cách ức chế cạnh tranh HMG-CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ sinh tổng hợp cholesterol ở gan. Nó là một chất ức chế HMG-CoA reductase mạnh hơn các statin được bán trên thị trường trước đây và có lợi ích tiềm năng là không bị chuyển hóa đáng kể bởi CYP3A4. Pitavastatin được tổng hợp theo trình tự nhiều bước, bao gồm bước quan trọng là giới thiệu chuỗi bên dihydroxyheptenoate bằng cách ghép chéo chất trung gian 3-iodoquinoline với thuốc thử alkenylborane. Không giống như rosuvastatin, pitavastatin có sinh khả dụng đường uống cao (～ 80%). Liên kết với protein huyết tương cũng cao đối với pitavastatin (＞ 95%), và bất kể liều lượng, nồng độ mô cao nhất được tìm thấy trong gan, cơ quan đích của nó. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 0,8 giờ và thời gian bán thải trung bình là ～ 11 giờ. Pitavastatin chỉ được chuyển hóa rất ít, chủ yếu bởi CYP2C8 và CYP2C9, và con đường thải trừ chủ yếu của thuốc mẹ và các chất chuyển hóa của nó là bài tiết qua mật sau đó thải trừ qua phân. Trong các nghiên cứu lâm sàng, liều uống 2–4 mg / ngày của pitavastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol tùy thuộc vào liều lượng 40–48% so với ban đầu ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử. Trong một nghiên cứu so sánh mù đôi kéo dài 12 tuần, pitavastatin (2 mg / ngày) hiệu quả hơn pravastatin (10 mg / ngày) trong việc giảm mức LDL-cholesterol (tương ứng 38 và 18%); tuy nhiên, cả hai tác nhân đều làm tăng HDL-cholesterol tương tự nhau (～ 9%). Thuốc được dung nạp tốt và các phản ứng có hại nhẹ và thoáng qua. |
Ngoại hình | Bột trắng đến trắng nhạt |
Chú phổ biến: pitavastatin canxi cas no.147526-32-7, Trung Quốc, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn
