Rosuvastatin canxi Thông tin cơ bản
|
Tên sản phẩm: |
Rosuvastatin calci |
|
Từ đồng nghĩa: |
6-Axit heptenoic, 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-metyletyl)-2-[metyl(metylsulfonyl) amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-, muối canxi (2:1), (3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E){{20 }}[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl])-3,{ {27}}dihydroxyhept-6-muối hemicalcium của axit enoic;Rosuvastatin Canxi(WS);ZD 4522 Canxi;ROSUVASTATIN CALCIUM (ROSUVASTATIN HEMICALCIUM);Rosuvastadine;Rosuvastatin CalciuM (3R,5S,6E)-7-[{ {34}}(4-fluorophenyl)-6-(1-Metyletyl)-2-[N-Metyl(n-Methylsulfonyl)aMino]-5-pyriMidinyl]{{ 42}},5-dihydroxy-6-Heptenoic calciuM;Rosuvastatin Calium |
|
CAS: |
147098-20-2 |
|
trung bình: |
C44H54CaF2N6O12S2 |
|
MW: |
1001.14 |
|
EINECS: |
627-028-1 |
Tính chất hóa học của canxi Rosuvastatin
|
Độ nóng chảy |
122 độ |
|
chữ cái |
D24 cộng 14,8 độ (c=1.012 trong metanol 50 phần trăm) |
|
nhiệt độ lưu trữ |
2-8 độ |
|
hình thức |
bột |
|
màu sắc |
trắng sang màu be |
|
hoạt động quang học |
[ ]/D cộng 12 đến cộng 18 độ , c=1 trong metanol: nước (1:1) |
|
λmax |
243nm(Sol đệm phốt phát)(lit.) |
|
Merck |
14,8270 |
Cách sử dụng và tổng hợp canxi Rosuvastatin
|
công dụng |
Để làm thuốc hạ lipid máu. |
|
Sự miêu tả |
Rosuvastatin, một trong hai statin mới được tung ra để điều trị tăng cholesterol máu, có tính chọn lọc trên gan cao và tác dụng ức chế HMG-CoA reductase mạnh hơn so với các statin đã bán trên thị trường trước đây. Trong tế bào gan chuột, nó ức chế sinh tổng hợp cholesterol với IC50 là 1,12 nM, -100-có hiệu lực cao hơn gấp -100-so với pravastatin. Rosuvastatin được tổng hợp theo một 12-trình tự các bước, bao gồm việc tạo ra chất trung gian pyrimidinyl aldehyde trong tám bước và sau đó đưa vào chuỗi bên dihydroxyheptenoate thông qua phản ứng Wittig với thuốc thử bketophosphorane và khử carbonyl chọn lọc lập thể của enone tạo thành. Các đặc tính dược động học của rosuvastatin ở người, với liều 5–80 mg, xấp xỉ tuyến tính với liều dùng. Sau khi uống, rosuvastatin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng đường uống là -20 phần trăm và tmax là -3 giờ. Nó có thời gian tác dụng kéo dài, với t1/2 đầu cuối là -20 h, tương thích với liều dùng một lần mỗi ngày. Ở người, rosuvastatin được chuyển hóa tối thiểu qua CYP2C9 và CYP2C19, ít hoặc không chuyển hóa qua CYP3A4. Khoảng 90 phần trăm liều dùng qua đường uống được thải trừ qua phân (92 phần trăm dưới dạng hợp chất gốc) và phần còn lại qua nước tiểu. Rosuvastatin được coi là một "siêu statin" do khả năng của nó, ở liều dung nạp tốt, làm giảm cholesterol LDL và triglycerid ở mức độ lớn hơn nhiều so với statin thế hệ thứ nhất. Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu, điều trị bằng rosuvastatin với liều 5 và 10 mg/ngày trong khoảng thời gian 12-tuần dẫn đến giảm 40–43% nồng độ LDL-cholesterol, tăng 12–13% HDL-cholesterol và 17– giảm 19 phần trăm chất béo trung tính. Để so sánh, phạm vi hiệu quả của việc giảm LDL-cholesterol bằng atorvastatin (10 mg/ngày), pravastatin (20 mg/ngày) và simvastatin (20 mg/ngày) là 28–35 phần trăm. Rosuvastatin là thuốc được dung nạp tốt ở liều 1–20 mg và tác dụng phụ thường gặp nhất ở những liều này là đau đầu, đau cơ, đau và viêm họng, phù hợp với những tác dụng phụ đã được báo cáo trước đây khi điều trị bằng statin. |
|
Tính chất hóa học |
Chất rắn kết tinh từ trắng đến trắng nhạt |
Thông số kỹ thuật Rosuvastatin calci
|
Tính cách |
Trắng sang vàng? bột |
||
|
Nhận biết |
A: Phổ hồng ngoại |
||
|
hàm lượng canxi |
3,5 phần trăm -4,5 phần trăm |
||
|
Nước |
Nhỏ hơn hoặc bằng 5.0 phần trăm |
||
|
vòng quay cụ thể |
14.0-20.0 |
||
|
Kim loại nặng |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0.002 phần trăm |
||
|
chất liên quan |
Diastereomer |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0.2 phần trăm |
|
|
Rosuvastatin lacton |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0.2 phần trăm |
||
|
Diene |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0.1 phần trăm |
||
|
tạp chất duy nhất không xác định |
Nhỏ hơn hoặc bằng 0.1 phần trăm |
||
|
Tổng tạp chất |
Nhỏ hơn hoặc bằng 1.0 phần trăm |
||
|
Xét nghiệm (trên cơ sở khô) phần trăm |
98.0-102.0 |
||
Chú phổ biến: rosuvastatin calci cas no.147098-20-2, Trung Quốc, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn
